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抗生素系列

更新時間:2024-07-01

訪問量:1538

廠商性質:其他

生產地址:

簡要描述:
抗生素系列
Penicillin G-d5 (potassium salt)
英文名Penicillin G-d5 (potassium salt)
產品編號SCMR-411790
產品分類藥物類標品
CAS號N/A
品牌SCRSTANDARD供貨周期現貨
應用領域醫療衛生,化工,生物產業,制藥/生物制藥

β-內酰胺類抗生素(β-lactams)系指化學結構中具有β-內酰胺環的一大類抗生素,包括臨床常用的青霉-素與頭孢-菌素,以及新發展的頭霉素類、硫霉素類、單環β-內酰胺類等其他非典型β-內酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應癥廣及臨床療效好的優點。本類藥化學結構,特別是側鏈的改變形成了許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學特性的抗生素。β-內酰胺類抗生素(Beta-lactam antibiotic)是一種種類很廣的抗生素,其中包括青霉-素及其衍生物、頭孢-菌素單酰胺環類碳青霉烯類和青霉烯類酶抑制劑等。β-內酰胺類抗生素(β-lactams)系指化學結構中具有β-內酰胺環的一大類抗生素,基本上所有在其分子結構中包括β-內酰胺核的抗生素均屬于β內酰胺類抗生素,它是現有的抗生素中使用廣泛的一類,包括臨床常用的青霉-素與頭孢-菌素,以及新發展的頭霉素類、硫霉素類、單環β-內酰胺類等其他非典型β-內酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強、毒性低、適應癥廣及臨床療效好的優點。本類藥化學結構,特別是側鏈的改變形成了許多不同抗菌譜和抗菌作用以及各種臨床藥理學特性的抗生素。

影響β-內酰胺類抗菌作用因素
革蘭陽性菌與陰性菌的結構差異甚大,與母核相聯接的側鏈不同可影響β-內酰胺類各藥的親脂性或親水性。有效藥物必需能進入菌體作用于細胞膜上的靶位PBPs。影響抗菌作用的主要因素有:
① 藥物透過革蘭陽性菌細胞壁或陰性菌脂蛋白外膜(即第一道穿透屏障)的難易;
② 對β-內酰胺酶(第二道酶水解屏障)的穩定性;
③ 對抗菌作用靶位PBPs的親和性。
根據這些因素,目前臨床應用的β-內酰胺類對革蘭陽性與陰性菌的作用大致有6種類型。
Ⅰ類為青霉-素及口服青霉-素V,易透過革蘭陽性菌胞壁粘肽層,但它們不能透過革蘭陰性菌糖蛋白磷脂外膜,因而屬窄譜的僅對革蘭陽性菌有效。
Ⅱ類包括有氨芐-西林、羧芐-西林、酰脲類青霉-素、亞胺-培南及若干頭孢-菌素,能適度透過革蘭陽性菌的胞壁粘肽層,對革蘭陰性菌的外膜透過性則很好,因而是廣譜抗菌藥物。
Ⅲ類為青霉-素等容易被革蘭陽性菌的胞外β-內酰胺酶即青霉-素酶破壞滅活的青霉-素類,對產酶菌往往表現明顯的耐藥性。
Ⅳ類為異惡唑類青霉-素、頭孢-菌素一、二代及亞胺-培南等對青霉-素酶穩定,對革蘭陽性的產酶菌有效,但對染色體突變而改變的PBPs結構,可使藥物與PBPs的親和力下降或消失,因而無效。
Ⅴ類包括酰脲類青霉-素(阿洛西林與美洛-西林等)、羧芐青霉-素及頭孢-菌素一、二代,當胞膜外間隙的β-內酰胺酶少量存在時有抗菌效果,大量酶存在時,則被破壞而無效。
Ⅵ類包括第三代頭孢-菌素、氨曲-南、亞胺-培南等對β-內酰胺酶十分穩定,即使大量β-內酰胺酶存在時仍然有效,但對因染色體突變而改變了的PBPs則無效,加用氨基甙類抗生素也仍然無效。
細菌對β-內酰胺類抗生素耐藥機制可概括為:
① 細菌產生β-內酰胺酶(青霉-素酶、頭孢-菌素酶等)使易感抗生素水解而滅活;
② 對革蘭陰性菌產生的β-內酰胺酶穩定的廣譜青霉-素和第二、三代頭孢-菌素,其耐藥發生機制不是由于抗生素被β-內酰胺酶水解,而是由于抗生素與大量的β-內酰胺酶迅速、牢固結合,使其停留于胞膜外間隙中,因而不能進入靶位(PBPs)發生抗菌作用。此種β-內酰胺酶的非水解機制又稱為“牽制機制"(trapping mechanism);
③ PBPs靶蛋白與抗生素親和力降低、PBPs增多或產生新的PBPs均可使抗生素失去抗菌作用。例如MRSA(methicillin resistant Staphylococcus aureus)具有多重耐藥性,其產生機制是PBPs改變的結果,高度耐藥性系由于原有的PBP2與PBP3之間產生一種新的PBP2'(即PBP2a),低、中度耐藥系由于PBPs的產量增多或與甲氧-西林等的親和力下降所致;
④ 細菌的細胞壁或外膜的通透性改變,使抗生素不能或很少進入細菌體內到達作用靶位。革蘭陰性菌的外膜是限制β-內酰胺類抗生素透入菌體的第一道屏障。
近年研究已證實抗生素透入外膜有非特異性通道與特異性通道兩種。大腸桿菌K-12外膜有親水性的非特異性孔道蛋白(porin)為三聚體結構,有二個孔道蛋白,即OmpF與OmpC,其合成由OmpB3基因調控。OmpF的直徑為1nm,許多重要的β-內酰胺類抗生素大多經過此通道擴散入菌體內。鼠傷寒桿菌OmpF與OmpC缺陷突變株對頭孢噻啶的通透性要比野生株小10倍,因而耐藥。僅含微量OmpF與OmpC的大腸桿菌突變株,對頭孢-唑啉、頭孢-噻吩的透入也較野生株成倍降低,其MIC明顯增高,也出現耐藥。綠膿桿菌對β-內酰胺類抗生素耐藥性的產生已證明是由于外膜非特異性孔道蛋白OprF缺陷而引起的。革蘭陰性外膜的特異性通道,在綠膿桿菌耐亞胺-培南的突變株已證明系由于外膜缺失一種分子量為45~46kD蛋白OprD。如將此OprD重組于缺陷OprD的突變株外膜蛋白脂質體中,又可使亞胺-培南透過性增加5倍以上,其MIC也相應地降低,于是細菌的耐藥性消除。
⑤ 由于細菌缺少自溶酶而出現細菌對抗生素的耐藥性,即抗生素具有正常的抑菌作用,但殺菌作用差。



抗生素系列

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貨號中文名英文名
1. β-內酰胺類

β-內酰胺---青霉-素類

青霉-素G

SCMR-411790[2H5]-青霉-素G鉀鹽[2H5]-Penicillin G Potassium Salt
SCYJ-518242[2H7]-青霉-素G鉀鹽[2H7]-Penicillin G Potassium Salt
青霉-素V

SCSI-400850[2H5]-青霉-素V[2H5]-Penicillin V
氨芐青霉-素

SCSI-404987[2H5]-L-(+)-氨芐青霉-素[2H5]-L-(+)-Ampicillin
SCSI-401029[2H5]-氨芐青霉-素(非對映異構體混合物)[2H5]-Ampicillin (Mixture of Diastereomers)
SCCT-400954[2H5]-氨芐青霉-素[2H5]-Ampicillin
SCMR-500852[2H7]-芐基青霉-素 N-乙基哌啶鹽[2H7]-Benzylpenicilline N-ethylpiperidinium salt
哌拉-西林

SCCT-400997[2H5]-哌拉-西林[2H5]-Piperacillin
SCSI-510720[2H5]-哌拉-西林鈉[2H5]-Piperacillin sodium salt
他唑-巴坦

SCSI-512652[13C2, 15N3]-他唑-巴坦鈉鹽[13C2, 15N3]-Tazobactam sodium salt
SCBD-131634[15N3]-他唑-巴坦鈉鹽[15N3]-Tazobactam Sodium Salt
苯唑西林

SCSI-510736[2H5]-苯唑西-林鈉水合物[2H5]-Oxacillin sodium salt monohydrate
氯唑-西林鈉鹽

SCSI-512455[13C4,15N]-氯唑-西林鈉鹽[13C4, 15N]-Cloxacillin sodium salt
SCSI-403060[13C4]-氯唑-西林鈉鹽[13C4]-Cloxacillin sodium salt
SCAH-301626雙氯唑-西林鈉鹽一水合物Dicloxacillin sodium salt monohydrate
雙氯-西林

SCSI-512691[13C10]-雙氯-西林鈉鹽一水合物[13C10]-Dicloxacillin sodium salt monohydrate
SCSI-402766[13C4]-雙氯-西林鈉鹽單水合物[13C4]-Dicloxacillin Sodium Salt Monohydrate
氟氯西林

SCSI-403168[13C4]-氟氯西-林鈉[13C4] - Flucloxacillin sodium
阿莫-西林

SCSI-512158[13C6]-阿莫-西林[13C6]-Amoxicillin
SCCT-400781[2H4]-阿莫-西林[2H4]-Amoxicillin
β-內酰胺---頭孢-菌素類

頭孢-唑啉

SCSI-512676[13C2,15N]-頭孢-唑啉[13C2,15N]-Cefazolin
SCSI-402636[13C2,15N]-頭孢-唑啉鈉[13C2,15N]-Cefazolin Sodium Salt
頭孢羥-氨芐

SCSI-512109[13C6]-頭孢羥-氨芐[13C6]-Cefadroxil
頭孢-呋辛

SCCT-400707[2H3]-頭孢-呋辛[2H3]-Cefuroxime
SCSI-401405[2H3]-脫氨基甲酰基頭孢-呋辛[2H3]-Descarbamoyl Cefuroxime
頭孢-拉定

SCBD-116978[2H5]-頭孢-拉定[2H5]-Cephradine
頭孢替安

SCSI-404975[13C, 15N2]-頭孢替安二鹽-酸鹽[13C, 15N2]-Cefotiam Dihydrochloride
頭孢-克洛

SCSI-401068[2H5]-頭孢-克洛水合物[2H5]-Cefaclor Hydrate
頭孢-噻肟

SCCT-400180[13C,2H3]-頭孢-噻肟[13C,2H3]-Cefotaxime
SCSI-513082[13C,2H3]-頭孢-噻肟鈉鹽[13C,2H3]-Cefotaxime sodium salt
SCSI-402111[2H3]-頭孢-噻肟[2H3]-Cefotaxime
頭孢-他啶

SCSI-510876[2H5]-頭孢-他啶[2H5]-Ceftazidime
SCCT-401119[2H6]-頭孢-他啶[2H6]-Ceftazidime
SCSI-510605[2H6]-頭孢-他啶雙三氟-乙酸鹽[2H6]-Ceftazidime ditrifluoroacetate
SCCT-401119[2H6]-頭孢-他啶鈉鹽[2H6]-Ceftazidime sodium salt
頭孢-曲松

SCSI-513074[13C,2H3]-頭孢-曲松鈉二鈉鹽[13C,2H3]-Ceftriaxone disodium salt
SCSI-402667[2H3]-頭孢-曲松二鈉鹽[2H3]-Ceftriaxone Disodium Salt
頭孢-克肟

SCMR-405264頭孢-克肟Cefixime
SCSI-512522[13C3,15N2]-頭孢-克肟[13C3,15N2]-Cefixime
頭孢吡肟

SCGC-308899[2H3]-頭孢吡肟硫酸鹽[2H3]- Cefepime Sulfate
SCSI-404083[2H8]-硫酸頭孢吡肟[2H8]-Cefepime Sulfate
SCSI-513084[13C,2H3]-硫酸頭孢吡肟[13C,2H3]-Cefepime sulfate
頭孢-乙腈

SCSI-524306[13C3]-頭孢-乙腈[13C3]-Cefacetrile
頭孢噻呋

SCYJ-513739頭孢噻呋Ceftiofur
SCSI-404938[2H3]-頭孢噻呋[2H3]-Ceftiofur
SCSI-513075[13C,2H3]-頭孢噻呋甲酸酯鹽[13C, 2H3]-Ceftiofur formiate salt
SCSI-402263[2H3]-脫糠酰基頭孢噻呋[2H3]-Desfuroyl Ceftiofur
頭孢洛林

SCSI-513078[13C,2H3]-頭孢洛林[13C,2H3]-Ceftaroline
SCSI-513077[13C,2H3]-頭孢洛林二甲酸酯鹽[13C,2H3]-Ceftaroline diformate salt
頭孢-他美

SCSI-403653[2H3]-頭孢-他美[2H3]-Cefetamet
頭孢托侖

SCSI-513085[13C,2H3]-匹戊頭孢托侖[13C,2H3]-Cefditoren pivoxil
頭孢-氨芐

SCSI-400508[2H5]-頭孢-氨芐水合物[2H5]-Cephalexin Hydrate
頭孢匹林

SCBD-110621[2H4]-頭孢匹林[2H4]-Cephapirin
頭孢泊肟酸

SCSI-401076[2H3]-頭孢泊肟酸[2H3]- Cefpodoxime Acid
β-內酰胺---非典型β-內酰胺

SCSI-510621[2H6]-氨曲-南甲酸鹽[2H6]-Aztreonam formate salt
SCSI-511168[2H4]-亞胺-培南[2H4]-Imipenem
SCSI-319417[2H6]-美羅-培南[2H6]-Meropenem
SCSI-511218[2H4]-厄他-培南鈉鹽[2H4]-Ertapenem sodium salt
2. 氨基糖苷類

阿米-卡星

SCSI-510915[2H5]-阿米-卡星鹽酸鹽[2H5]-Amikacin hydrochloride
SCSI-510916[2H5]-阿米-卡星甲酸鹽[2H5]-Amikacin formate salt
妥布-霉素

SCSI-511825[13C6]-妥布-霉素[13C6]-Tobramycin
SCSI-511824[13C6]-托布拉霉素五乙酸鹽[13C6]-Tobramycin pentaacetate salt
3.大環內酯類

紅霉-素

SCSI-404517[2H3]-紅霉-素[2H3]-Erythromycin
SCSI-404027[2H6]-紅霉-素[2H6]-Erythromycin
SCSI-401060[13C,2H3]-紅霉-素[13C, 2H3]-Erythromycin
SCSI-317120[2H6]-紅霉-素琥珀酸乙酯[2H6]-Erythromycin Ethyl Succinate
SCSI-532067[N-甲基-13C]-紅霉-素[N-Methyl-13C]-Erythromycin
阿奇-霉素

SCSI-513102[13C,2H3]-阿奇-霉素[13C,2H3]-Azithromycin
SCSI-400561[2H3]-阿奇-霉素[2H3]-Azithromycin
SCSI-404011[2H5]-阿奇-霉素[2H5]-Azithromycin
克拉-霉素

SCSI-511555[2H3]- 克拉-霉素[2H3]-Clarithromycin
SCSI-400354[2H3]-克拉-霉素-N-甲基[2H3]-Clarithromycin-N-methyl
SCSI-513068[13C,2H3]-克拉-霉素[13C,2H3]-Clarithromycin
SCSI-404259[13C,2H3]-克拉-霉素-N-甲基[13C,2H3]-Clarithromycin-N-methyl
羅紅霉-素

SCCT-401169[2H7]-羅紅霉-素[2H7]-Roxithromycin
替米-考星

SCYJ-507491[2H3]-替米-考星[2H3]-Tilmicosin
4.多肽類

萬古-霉素

SCCT-400540[2H12]-萬古-霉素三氟-乙酸鹽[2H12]-Vancomycin TFA salt
5.林可酰胺類

林可-霉素

SCSI-401105[2H3]-林可-霉素[2H3]-Lincomycin
SCSI-512796[13C,2H4]-林可-霉素三氟-乙酸鹽[13C,2H4]-Lincomycin trifluoroacetate salt
克林-霉素

SCSI-404423[13C,2H3]-克林-霉素[13C,2H3]-Clindamycin
SCSI-512799[13C,2H3]-鹽酸克林-霉素[13C,2H4]-Clindamycin hydrochloride
SCSI-405532[13C,2H3]-鹽酸克林-霉素[13C,2H3]-Clindamycin hydrochloride
SCMR-415562[2H3]-克林-霉素鹽酸鹽[2H3]- Clindamycin Hydrochloride
6.四環素類

多西-環素

SCSI-512585[13C2; 2H6]-鹽酸多西-環素[13C2; 2H6]-Doxycycline hyclate
SCSI-513030[13C; 2H3]-多西-環素三氟-乙酸鹽[13C; 2H3]-Doxycycline TFA salt
SCSI-540955[2H5]-鹽酸多西-環素[2H5]-Doxycycline Hyclate
米諾環素

SCCT-401102[2H6]-米諾環素鹽酸鹽[2H6]-Minocycline HCL
四環素

SCCT-400259[13C22;15N2]-四環素[13C22;15N2]-Tetracycline
SCSI-512573[13C2; 2H6]-鹽酸四-環素[13C2; 2H6]-Tetracycline hydrochloride
土霉-素

SCCT-400258[13C22, 15N2]-土霉-素[13C22, 15N2]-Oxytetracycline
SCSI-512578[13C2,2H6]-鹽酸土霉-素[13C2,2H6]-Oxytetracycline hydrochloride
地美-環素

SCSI-512587[13C2; 2H6]-地美-環素鹽酸鹽[13C2; 2H6]-Demeclocycline hydrochloride
SCSI-513049[13C,2H3]-地美-環素[13C,2H3]-Demeclocycline
替加-環素

SCCT-401271[2H9]-替加-環素[2H9]-Tigecycline
7. 氯霉-素類

氯霉-素

SCBD-117716[2H5]-氯霉-素[2H5]-Chloramphenicol
SCCT-401006[2H5]-蘇式-氯霉-素[2H5]-threo-Chloramphenicol
SCSI-524357[2H5]-赤式-氯霉-素[2H5]-erythro-Chloramphenicol
甲砜-霉素

SCSI-403124[2H3]-甲砜-霉素-甲基[2H3]-Thiamphenicol-methyl
SCSI-402888[2H3]-ent-甲砜-霉素[2H3]-ent-Thiamphenicol
SCSI-524289[2H4]-蘇硫磷[2H4]-threo-Thiamphenicol
SCSI-524283[2H4]-赤霉素-甲砜-霉素[2H4]-erythro-Thiamphenicol
氟苯-尼考

SCCT-400628[2H3]-ent-氟苯-尼考[2H3]-ent-Florfenicol
SCCT-306438[2H3]-ent-氟苯-尼考胺[2H3]-ent-Florfenicol Amine
SCCT-400669[2H3]-氟苯-尼考[2H3]-Florfenicol
SCCT-400669[2H3]-氟苯-尼考胺[2H3]- Florfenicol Amine
SCSI-524358[2H4]-氟苯-尼考(對映異構體的混合物)[2H4]-Florfenicol (mixture of enantiomers)
SCSI-524285[2H4]-氟苯-尼考胺三氟-乙酸鹽(對映異構體的混合物)[2H4]-Florfenicol amine trifluoroacetate (mixture of enantiomers)
8. 利福-霉素類

利福-噴丁

SCCT-401229[2H8]-利福-噴丁[2H8]-Rifapentine
SCCT-401260[2H9]-利福-噴丁[2H9]-Rifapentine
利福-平

SCSI-400834[2H3]-利福-平[2H3]-Rifampicin
SCCT-401230[2H8]-利福-平[2H8]-Rifampicin
SCBD-104930[2H8]-N-去甲基利福-平[2H8]-N-Demethyl Rifampicin
利福-布汀

SCSI-510432[2H6]-利福-布汀[2H6]-Rifabutin
SCCT-401168[2H7]-利福-布汀[2H7]-Rifabutin
SCSI-510655[2H6]-25-O-脫乙酰基利福-布汀[2H6]-25-O-desacetylrifabutin
SCSI-316297[2H7]-25-鄰-脫乙酰基利福-布汀[2H7]-25-O-Deacetyl Rifabutin
9. 其它抗生素

SCSI-400748[13C3]-(±)-磷霉-素芐胺鹽[13C3]- (±)-Fosfomycin Benzylamine Salt
















































































































































































































SCRSTANDARD屬于上海賽可銳旗下進口品牌,為科研工作者提供優質產品和真誠服務。

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