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金剛烷胺-d6的生產(chǎn)方法你了解嗎?和我一起來看看吧

更新時間:2022-12-25   點擊次數(shù):627次
  金剛烷胺-d6的生產(chǎn)方法是由金剛烷溴化后再與尿素反應而得。工藝過程如下:將金剛烷加入干燥的搪玻璃反應罐中,緩慢升溫,在1h內從50℃升到65-75℃,回流反應6h,最終溫度達到110℃(隨著反應物的變化,物料沸點逐漸升高)。反應后放置過夜。然后升至45℃,滴加7%亞硫酸氫鈉溶液以除去過剩的溴,過濾,濾餅用水洗至pH=7,自然干燥,得溴代金剛烷。將溴代金剛烷和尿素混合均勻,加熱至180℃,反應開始,內溫猛升到230-240℃。反應結束后,自然降溫,加入濃鹽酸溶解,移入蒸餾罐中,加入氫氧化鈉堿化,然后進行水蒸汽蒸餾,得金剛烷胺。
  
  金剛烷胺-d6治療帕金森病的作用機制尚不清楚,可能與金剛烷胺促進紋狀體內多巴胺能神經(jīng)末梢釋放多巴胺(DA),并加強中樞神經(jīng)系統(tǒng)的多巴胺與兒茶酚胺的作用,增加神經(jīng)元的多巴胺含量有關。動物實驗亦證明,使用金剛烷胺后動物腦內的多巴胺釋放增加。金剛烷胺還是抗RNA病毒的抗病,其作用機制也不*清楚??勺柚筊NA病毒穿透宿主細胞。如果病毒已穿透宿主細胞,還能阻止病毒的脫殼和釋放核酸,干擾病毒的早期復制。此外,尚可封閉宿主細胞膜上的病毒通道,阻止病毒穿入人體細胞。在組織培養(yǎng)中,金剛烷胺能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染,對體外彈狀病毒也有效。然而在臨床上僅對A型流感病毒有作用。雖然所有最新的天然流感A型病毒對金剛烷胺都敏感,但在組織培養(yǎng)中,可觀察到接觸金剛烷胺的病毒株有耐藥突變的現(xiàn)象。其耐藥機制是RNA突變。臨床上金剛烷胺沒有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。對各型帕金森病均有緩解作用,且療效強于抗膽堿藥但弱于左旋多巴,服用后2周顯效,持續(xù)4~8周。金剛烷胺對亞洲A型流感病毒有抑制活性,使病毒增殖受到抑制,對已發(fā)病者及時用藥也有效,可使患者在24h內體溫下降,約36h內癥狀明顯減輕。對亞洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和單純皰疹病毒無活性。

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